伊马替尼(品牌称呼Gleevec [口服片剂]、Imkeldi [口服溶液])用于调整某些类型的白血病(血癌)、骨髓疾病和皮肤癌jjj43天天影视。伊马替尼还用于调整某些胃和消化系统肿瘤。
【通用称呼】
格列卫、Imatinib、Gleevec、veenat
【药品规格】
100mg*120粒
【坐蓐企业】
印度纳科Natco制药有限公司
【功能主治】
慢性髓性白血病,急性淋巴细胞白血病,胃肠说念间质肿瘤
【相宜症】
张开剩余83%1、用于调整费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加快期或遽变期;
2、用于调整不成切除和/或发生滚动的恶性胃肠说念间质肿瘤(GIST)的成东说念主患者。
3、用于调整成东说念主复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)。
4、用于调整嗜酸细胞过多详尽症(HES)和/或慢性嗜酸粒细胞白血病(CEL)伴有FIPlLl-PDGFRα交融激酶的成年患者。
5、用于调整骨髓增生很是详尽症/骨髓增素性疾病(MDS/MPD)伴有血小板养殖滋长因子受体(PDGFR)基因重排的成年患者。
6、用于调整侵袭性系统性肥硕细胞增生症(ASM),无D816Vc-Kit基因突变或未知c-Kit基因突变的成东说念主患者
7、用于调整不成切除,复发的或发生滚动的隆突性皮肤纤维赘瘤(DFSP)。
8、用于Kit(CDll7)阳性GIST手术切除后具有清亮发风险的成东说念主患者的扶助调整。
极低及低复发风险的患者不应该接管该扶助调整。
9、联接化疗调整新会诊的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)的儿童患者。
【作用机制】
甲磺酸伊马替尼是一种卵白酪氨酸激酶遏止剂,可遏止 BCR-ABL 酪氨酸激酶,BCR-ABL 酪氨酸激酶是由慢性粒细胞白血病中的费城染色体很是产生的构成性活性酪氨酸激酶。尽管日常 BCR 的功能尚不了了,但 ABL 激活在各式肿瘤中过度抒发,何况与癌细胞的滋长和存活密切关连。伊马替尼通过与活性位点的 ATP 口袋联接来遏止 BCR-ABL 卵白,从而遏止靶卵白的卑劣磷酸化。
伊马替尼亦然血小板养殖滋长因子 (PDGF) 和干细胞因子 (SCF) c-Kit 受体酪氨酸激酶的遏止剂,可遏止 PDGF 和 SCF 介导的细胞事件。体外推行中,伊马替尼可遏止 GIST 细胞增殖并指引其凋一火,而 GIST 细胞会抒发激活的 c-Kit 突变。
【剂量和给药步骤】
保举剂量:
时常成东说念主逐日一次,每次 400 mg 或 600 mg,可逐日2次,每次服用不成大于400mg。儿童和青少年逐日一次或分两次服用(黎明和晚上)。
服用步骤:
口服,应在进餐时服用,并饮一大杯水,以使胃肠说念弘远的风险降到最小。不成吞咽药片的患者(包括儿童),不错将药片散布于不含气体的水或苹果汁中(100 mg 片约用 50 ml,400 mg 约用 200 ml)。应搅动混悬液,一朝药片崩解彻底应立即服用。
【反作用】
最常解释的不良事件(>10%)为中性粒细胞减少,血小板减少,贫血,头痛,消化不良,水肿,体重增多,恶心,吐逆,肌肉痉挛,肌肉骨骼痛,泻肚,皮疹,疲惫和腹痛。这些事件的严重进度均为轻度至中度,且只须 2%~5% 的患者因发生药物关连性不良事件导致调整恒久性圮绝。
【禁忌症】
对此药活性物资或任何赋形剂成份过敏者禁用。
【药物相互作用】
与年级关连的肌酐撤废率的缩短对甲磺酸伊马替尼的药代能源学无清亮影响。
诳骗本品调整的老年患者或有腹黑疾病史的患者,应领先测左心室射血分数(LVEF),在调整时辰,患者有清亮的心衰症状,应全面查验,并把柄临床症状进行相应调整。
【独特东说念主群用药小心事项】
(1) 妊娠:
现在尚枯竭妊妇使用伊马替尼的贵府,对胎儿可能的毒性现在不祥。除非确有必要,不然妊娠时辰不宜诳骗。如妊娠时辰服用甲磺酸伊马替尼,必须见告其对胎儿可能的危害。育龄期妇女在服用甲磺酸伊马替尼时辰应提倡其同期进行高效的避孕。高效避孕是当握续、正确使用时失截至较低的一种节育步骤(即,每年低于 1%)。
(2) 哺乳:
伊马替尼和其代谢家具能分泌入东说念主的乳汁中。伊马替尼和其代谢家具在乳汁血浆中的浓度比别离为 0.5 和 0.9,评释代谢物插足乳汁中的比例更高。把柄伊马替尼和其代谢家具并吞浓度以及婴儿逐日的乳汁的最大摄入量婴儿总体药物透露很低,仅占疗效量的约 10%。然而由于尚不知说念伊马替尼低剂量对婴儿透露的影响,因此,正在服用本品的女性不应哺乳。仍是有服用伊马替尼的妇女发生当然流产和婴儿先天性很是的上市后解释。
(3) 生殖力:
尚未进行接管伊马替尼的男性患者非常对男性生养力和精子生成的影响的东说念主体计划。使用伊马替尼调整操心影响生养力的男性患者应征询他们的医师。
户外(4) 儿童用药:
3 岁以上儿童使用本品请参见【用法用量】。主要来自海外儿童计划数据,中国儿童东说念主群用药安全灵验性数据有限,尚无 3 岁以下儿童用药教授。
(5) 老年东说念主:
与年级关连的肌酐撤废率的缩短对甲磺酸伊马替尼的药代能源学无清亮影响。诳骗本品调整的老年患者或有腹黑疾病史的患者,应领先测左心室射血分数(LVEF),在调整时辰,患者有清亮的心衰症状,应全面查验,并把柄临床症状进行相应调整。
香港登越药业温馨教导:本文旨在先容医药健康计划,不作任何用药依据,具体用药指引jjj43天天影视,请征询主治医师。
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